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属于中枢性镇咳药的是()
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属于中枢性镇咳药的是()
A.可卡因
B.可待因
C.氨溴索
D.吗啡
正确答案:可待因
Tag:
药物化学
可卡因
吗啡
时间:2021-12-26 20:26:51
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吗啡中毒后的解救药物是()
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1954年,Beckett和Casy根据Morphine及合成镇痛药的共同药效构象,提出了阿片受体的活性部位模型不包括的内容是()
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舒必利结构中具有手性碳,故具有光学异构体,临床上使用外消旋体。S-(-)异构体具有抗精神病活性,R-(+)异构体有毒副作用,去除右旋体后毒性降低,剂量也减少一半,目前已有左旋体上市,称为左舒必利()
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由于硫杂蒽衍生物的母核与侧链是以双键相连,故有几何异构体存在,此类药物一般是顺式体的抗精神病的活性大于反式体()
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将吩噻嗪环上10位氮原子换成碳原子,并通过双键与侧链相连,形成硫杂蒽,又称噻吨类()
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氯丙嗪的顺式构象与多巴胺的构象能部分重叠,与多巴胺受体是相匹配的,有利于药物与多巴胺受体的作用,所以作用强()
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吩噻嗪10位氮原子上的取代基对活性的影响。侧链末端的取代基为含N的碱性基团,由于碱性基团与受体中一个狭窄的凹槽相匹配,取代基的宽度对活性的影响很大。碱性基团常为叔胺,可为脂肪叔胺基,如二甲氨基,也可为氮杂环,常用哌啶基或哌嗪基。以哌嗪取代的侧链作用最强,以羟乙基哌嗪取代的奋乃静、氟奋乃静、以甲基哌嗪取代的三氟拉嗪的活性都要比氯丙嗪强十几倍到几十倍()
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吩噻嗪10位氮原子到侧链氮原子的距离对活性的影响。当10位N原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳原子时作用最强,是吩噻嗪类抗精神病药的基本结构,碳链延长或缩短,或出现分支,都将导致抗精神病作用的减弱或消失()
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当氯丙嗪2位氯被吸电子作用更强的三氟甲基取代时,抗精神病活性增强,如三氟丙嗪抗精神病活性为氯丙嗪的4倍。2位取代基增强抗精神病的作用强度与其吸电子性能成正比,对活性大小的影响是CF3>Cl>COCH3>OH>H()
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异丙嗪的构效关系时发现,将异丙嗪侧链的异丙基用直链的丙基替代,抗组织胺作用减弱,而产生抗精神病的作用,如果2位以氯取代,则抗过敏作用消失()
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