吩噻嗪10位氮原子上的取代基对活性的影响。侧链末端的取代基为含N的碱性基团,由于碱性基团与受体中一个狭窄的凹槽相匹配,取代基的宽度对活性的影响很大。碱性基团常为叔胺,可为脂肪叔胺基,如二甲氨基,也可为氮杂环,常用哌啶基或哌嗪基。以哌嗪取代的侧链作用最强,以羟乙基哌嗪取代的奋乃静、氟奋乃静、以甲基哌嗪取代的三氟拉嗪的活性都要比氯丙嗪强十几倍到几十倍()


吩噻嗪10位氮原子上的取代基对活性的影响。侧链末端的取代基为含N的碱性基团,由于碱性基团与受体中一个狭窄的凹槽相匹配,取代基的宽度对活性的影响很大。碱性基团常为叔胺,可为脂肪叔胺基,如二甲氨基,也可为氮杂环,常用哌啶基或哌嗪基。以哌嗪取代的侧链作用最强,以羟乙基哌嗪取代的奋乃静、氟奋乃静、以甲基哌嗪取代的三氟拉嗪的活性都要比氯丙嗪强十几倍到几十倍()

A.正确

B.错误

正确答案:正确


Tag:药物化学 基团 碱性 时间:2021-12-26 20:26:40