关于吩噻嗪类药物的构效关系说法正确的有()


关于吩噻嗪类药物的构效关系说法正确的有()

A.10位氮原子上的取代基是含N的碱性基团,常为叔胺,可为脂肪叔胺基,如二甲氨基,也可为氮杂环,以哌嗪取代的侧链作用最强

B.10位氮原子到侧链氮原子的距离相隔3个直链碳原子时作用最强

C.三环用各种生物电子等排体替代,也具有治疗精神病作用

D.苯环上取代基,只有2位引入吸电子基团可增强活性。2位引入S原子,锥体外系副作用减轻

正确答案:10位氮原子上的取代基是含N的碱性基团,常为叔胺,可为脂肪叔胺基,如二甲氨基,也可为氮杂环,以哌嗪取代的侧链作用最强;10位氮原子到侧链氮原子的距离相隔3个直链碳原子时作用最强;三环用各种生物电子等排体替代,也具有治疗精神病作用;苯环上取代基,只有2位引入吸电子基团可增强活性。2位引入S原子,锥体外系副作用减轻


Tag:药物化学 原子 基团 时间:2021-12-26 20:26:30