关于对氟西汀性质说法正确的有()


关于对氟西汀性质说法正确的有()

A.R构型和S构型异构体在活性和体内代谢作用上存在着差异,S型异构体比R型作用时间长3倍,而R型对映体为速效的抗抑郁药,另外S型还可用于预防偏头疼

B.两者主要的代谢产物N-去甲氟西汀也是R-和S-对映体,具有与氟西汀相同的药理活性,均是5-HT再吸收的强效抑制剂

C.S-对映体抑制5-HT再吸收作用强于R-对映体,S-氟西汀比R-氟西汀作用强1.5倍,而其代谢产物去甲氟西汀则S-异构体比R-异构体作用强20倍。氟西汀半衰期长达70小时,而其代谢产物半衰期长达330小时,故氟西汀是长效的口服抗抑郁药

D.氟西汀分子含有一个手性碳原子,作为手性药物,两个对映体对5-HT重吸收转运蛋白的亲和力相同

正确答案:R构型和S构型异构体在活性和体内代谢作用上存在着差异,S型异构体比R型作用时间长3倍,而R型对映体为速效的抗抑郁药,另外S型还可用于预防偏头疼;两者主要的代谢产物N-去甲氟西汀也是R-和S-对映体,具有与氟西汀相同的药理活性,均是5-HT再吸收的强效抑制剂;S-对映体抑制5-HT再吸收作用强于R-对映体,S-氟西汀比R-氟西汀作用强1.5倍,而其代谢产物去甲氟西汀则S-异构体比R-异构体作用强20倍。氟西汀半衰期长达70小时,而其代谢产物半衰期长达330小时,故氟西汀是长效的口服抗抑郁药;氟西汀分子含有一个手性碳原子,作为手性药物,两个对映体对5-HT重吸收转运蛋白的亲和力相同


Tag:药物化学 构型 半衰期 时间:2021-12-26 20:26:36