米非司酮是由炔诺酮为先导化合物经结构改造而得到的药物,其结构的变化对活性产生了哪些具体影响?


米非司酮是由炔诺酮为先导化合物经结构改造而得到的药物,其结构的变化对活性产生了哪些具体影响?

正确答案:炔诺酮是孕激素激动剂,而米非司酮则是孕激素拮抗剂,使其作用发生翻转的主要结构变化是11-二甲氨基苯基的引入,另外,丙炔基较乙炔基更为稳定,可保持口服活性,9,10位双键的引入可使母核共轭性增加,这些结构特点使得米非司酮具有较长的消除半衰期,血药峰值与剂量无明显关系。


Tag:药物化学 结构 双键 时间:2024-01-25 10:28:05