简述苯二氮卓类药物的构效关系
简述苯二氮卓类药物的构效关系
正确答案：（1）A环（七元亚胺内酰胺环）是活性必需的（2）A环1位用甲基取代有利，如地西泮，链长增加，可延长作用，如氟托西泮为长效安定；（3）B环7位引入吸电子基可明显增强活性，如硝西泮；（4）C环2’位引入吸电子基团（Cl、F），可增强活性，如劳拉西泮、氟硝西泮；（5）4，5为双键被饱和或并入四氢恶唑环增加镇静和抗抑郁作用，如卤沙唑仑，美沙唑仑；（6）1，2位并入三唑环可以增强药物对受体的亲和力和代谢稳定性，如艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑等。
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