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COX-1是原生型酶,在正常状态下存在于胃肠道、肾脏等部位,促进生理性PGs的合成,调节正常组织细胞的生理活动()
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COX-1是原生型酶,在正常状态下存在于胃肠道、肾脏等部位,促进生理性PGs的合成,调节正常组织细胞的生理活动()
A.正确
B.错误
正确答案:正确
Tag:
药物化学
生理
肾脏
时间:2021-12-26 20:27:26
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布洛芬在体内酶催化下,R-(-)-布洛芬发生构型逆转,转变为S-(+)-布洛芬,布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R的比值就越大,故通常以外消旋形式应用()
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具有抗晕动作用的H1受体拮抗剂是()
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X-ray晶体结构分析表明,COX-1与COX-2呈发夹状,中间通路可让AA通过并代谢转化成PGs,但COX-1对应的434-氨基酸残基为较大的异亮氨酸,COX-2对应的523-氨基酸残基为较小的缬氨酸。选择性抑制剂由于取代苯的分子较大,不易进入COX-1开口,但可进入COX-2开口并与相应位点结合而抑制酶,因此可避免胃肠道损伤()
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我国药物化学家郭宗儒教授在研究选择性COX-2抑制剂时,提出了“适度抑制”的理念,作为研制COX抑制剂的原则,即对COX-2和COX-1的抑制活性调节在一定的范围内,达到活性与副作用间的最佳配置()
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双氯芬酸的作用机制是抑制环氧合酶,减少前列腺素的生物合成和血小板的生成外,还能抑制脂氧合酶,减少白三烯的生成,尤其是抑制LTB4,这种双重的抑制作用可以避免由于单纯抑制环氧合酶而导致脂氧合酶活性突增而引起的不良反应()
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艾瑞昔布(Imrecoxib)是我国自主研发的国家一类新药()
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