关于芳基丙酸类药物的构效关系说法,正确的有()


关于芳基丙酸类药物的构效关系说法,正确的有()

A.羧基须连接在一个具有平面性的芳香环上,羧基与平面性的芳香环之间相距一个或一个以上碳原子

B.烷酸部分α位连接的R基团可以是甲基(或乙基),以限制羧酸官能团的自由旋转,使其构型保持适合与受体或酶结合的构象,可增强抗炎镇痛作用并减少许多副作用。通常(S)异构体的活性高于(R)异构体,如萘普生(S)异构体的活性是(R)异构体的35倍,而布洛芬(S)异构体的活性比(R)异构体强28倍

C.芳基丙酸类衍生物的连接R基团的α碳原子产生手性中心,与之有关的立体化学在体内外活性中起重要作用

D.在芳环的对位引入另一个疏水取代基Ar后,还可在间位引入一个吸电子基团,如F.C1等,这是因为间位的取代基可以使对位的疏水基团Ar处于与芳基丙酸的苯环处于非平面状态,从而有利于与受体或酶的结合,增强活性

正确答案:羧基须连接在一个具有平面性的芳香环上,羧基与平面性的芳香环之间相距一个或一个以上碳原子;烷酸部分α位连接的R基团可以是甲基(或乙基),以限制羧酸官能团的自由旋转,使其构型保持适合与受体或酶结合的构象,可增强抗炎镇痛作用并减少许多副作用。通常(S)异构体的活性高于(R)异构体,如萘普生(S)异构体的活性是(R)异构体的35倍,而布洛芬(S)异构体的活性比(R)异构体强28倍;芳基丙酸类衍生物的连接R基团的α碳原子产生手性中心,与之有关的立体化学在体内外活性中起重要作用;在芳环的对位引入另一个疏水取代基Ar后,还可在间位引入一个吸电子基团,如F.C1等,这是因为间位的取代基可以使对位的疏水基团Ar处于与芳基丙酸的苯环处于非平面状态,从而有利于与受体或酶的结合,增强活性


Tag:药物化学 基团 活性 时间:2021-12-26 20:27:22