简述治疗帕金森病的药物分类、代表药名称及机制。
简述治疗帕金森病的药物分类、代表药名称及机制。
正确答案:
(一)拟多巴胺类药
1)左旋多巴:DA前体,在脑内转化为DA,补充纹状体中DA的不足。
2)左旋多巴的增效剂:
(1)氨基酸脱羧酶(AADC)抑制药卡比多巴,减少左旋多巴在外周的转化。
(2)MAO-B抑制药司来吉兰,又称丙炔苯并胺,减少DA代谢,抗氧自由基作用。
(3)儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)抑制剂托卡朋、安托卡朋、硝替卡朋,减少左旋多巴代谢,增加左旋多巴进入脑内的量或/和减少左旋多巴在脑内的代谢(托卡朋)。
3)多巴胺受体激动药:溴隐亭、利修来得、培高利特、罗匹尼罗和普拉克索,直接激动DA受体。
4)促多巴胺释放药:金刚烷胺,通过多种方式加强多巴胺的功能,如促进左旋多巴进入脑循环,(促使纹状体中残存的完整多巴胺能神经元)增加多巴胺的合成、释放和减少多巴胺重摄取等,且有直接激动多巴胺受体的作用及较弱的抗胆碱作用。近年来认为其作用机制于拮抗兴奋性氨基酸受体(NMDA受体)有关。
(二)抗胆碱药:常用者有:①盐酸苯海索;②东莨菪碱;③苯扎托品;④开马君,阻断中枢M受体,减弱纹状体中乙酰胆碱的作用。