联大学堂《药物化学（河南理工大学）》题库及答案

1、写出以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪的路线。

正确答案：间氯苯胺|过量|氯磺酸|氯化铵|氨气|pH|8|甲醛|缩合|氢氯噻嗪

2、写出（S，S）构型的卡托普利的合成路线。

正确答案：2-甲基丙烯酸|硫羟乙酸|加成|氯化|酰氯|乙酰卡托普利|二环己基胺|分离|碱水解|除去保护基

3、写出以邻苯二酚为主要原料合成左旋肾上腺素路线。

正确答案：邻苯二酚|三氯氧磷|氯乙酸|甲胺|胺化|肾上腺素|催化|氢化|酒石酸|拆分

4、写出以2，4-二氯氟苯为原料合成环丙沙星的路线。

正确答案：二氯氟苯|乙酰氯|氧化|丙二酸二乙酯|对甲苯磺酸|水解|脱羧|原甲酸三乙酯|氢化钠|哌嗪

5、写出以甲苯为原料合成布洛芬的路线。

正确答案：甲苯|丙烯|催化|乙酰氯|氯乙酸乙酯|Daraens反应|水解|脱羧|重排|硝酸银

6、以二乙胺醇为原料合成环磷酰胺。

正确答案：二乙胺醇|过量|三氯氧磷|氯代|磷酰化|氮芥磷酰二氯|3-氨基丙醇|缩合|丙酮|结晶

7、写出以对硝基甲苯为原料合成盐酸普鲁卡因的合成路线。

正确答案：对硝基甲苯|重铬酸钠|氧化|二乙氨基乙醇|酯化|硝基卡因|铁粉|还原|成盐|盐酸普鲁卡因

8、写出异戊巴比妥的合成路线，并指明5位取代基的引入顺序。

正确答案：乙醇钠|催化|丙二酸二乙酯|碳|大|异戊基|小|乙基|脲素|缩合

9、氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用。

正确答案：（1）氮芥类抗肿瘤药物的发现源于芥子气。芥子气是第一次世界大战期间使用过的一种毒气，实际上是一种烷化剂，后来发现芥子气对淋巴癌有一定的治疗作用，但由于其毒性太大，不能直接作为药用，在此基础上发展出氮芥类抗肿瘤药。（2）氮芥类药物分子是由两部分组成：烷基化部分及载体部分。烷基化部分（双-β-氯乙氨基）是抗肿瘤活性的功能基，载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性。

10、写出以邻氯苯甲酸和间氯甲苯为原料合成盐酸氯丙嗪的合成路线。

正确答案：邻氯苯甲酸|间氯苯胺|Ullmann反应|高温|脱羧|硫|熔融|环合|缩合|盐酸盐

11、抗生素按化学结构特征可分为哪几类？

正确答案：（1）β-内酰胺抗生素（2）四环素类抗生素（3）氨基糖甙类抗生素（4）大环内酯类抗生素（5）氯霉素类抗生素（6）其它类

12、写出以2-甲基吡啶为主要原料合成马来酸氯苯那敏的路线。

正确答案：2-甲基吡啶|氯化|缩合|Sandmeyer反应|缩二乙醇|缩醛|DMF水解|Leuckart反应|马来酸|成盐

13、简述钙通道阻滞剂的概念和分类

正确答案：（1）钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。（2）根据WHO对钙通道阻滞剂的划分，可将其分为两大类：①选择性钙通道阻滞剂，包括苯烷胺类、二氢吡啶类、苯并硫氮卓类；②非选择性钙通道阻滞剂，包括氟桂利嗪类、普尼拉明类。